Alopurinol – Thuốc trong gút mạn

Thuốc ức chế xanthin oxydase bắt đầu làm giảm sản xuất acid uric trong 2 – 3 ngày, acid uric máu trở lại bình thường trong vòng 1 – 3 tuần.

Tên chung quốc tế Alopurinol

Allopurinol

Dạng thuốc và hàm lượng Alopurinol

Viên nén 100 mg, 300 mg. Thuốc tiêm: 500 mg.

Hình thuốc Alopurinol

Chỉ định Alopurinol

Dự phòng gút và tăng acid uric-máu

Chống chỉ định Alopurinol

Gút cấp; nếu có đợt cấp xảy ra trong khi đang dùng allopurinol, vẫn tiếp tục dự phòng và điều trị đợt cấp riêng rẽ.

Thận trọng Alopurinol

Cần đảm bảo mỗi ngày uống ít nhất 2 lít nước. Mang thai và cho con bú (Phụ lục 2 và 3). Tổn thương thận, gan (Phụ lục 4 và 5); ngừng thuốc nếu có phát ban, cho thuốc lại nếu phát ban nhẹ nhưng phải ngừng ngay nếu ban lại xuất hiện.

Tương tác thuốc Alopurinol

(Phụ lục 1).

Liều lượng và cách dùng Alopurinol

Cách dùng: Thuốc uống trong bữa ăn với sữa hoặc một thuốc kháng acid để làm giảm bớt kích ứng dạ dày nhưng 2 thuốc phải uống cách xa nhau để không ảnh hưởng đến hấp thu của alopurinol. Người lớn phải uống ít nhất 2 lít nước mỗi ngày. Tránh uống nhiều rượu (có thể làm tăng acid uric-máu) hoặc vitamin C (có thể làm tăng khả năng bị sỏi thận do acid hoá nước tiểu).

Liều dùng: Dự phòng gút: uống, người lớn, 100 mg uống 1 lần mỗi ngày, sau đó điều chỉnh liều tuỳ theo nồng độ acid uric-máu hay nước tiểu; liều duy trì thông thường đối với bệnh nhẹ, 100 – 200 mg hàng ngày; bệnh vừa, 300 – 600 mg hàng ngày; bệnh nặng, 700 – 900 mg hàng ngày; liều trên 300 mg phải chia làm nhiều liều nhỏ.

Ghi chú: 2 – 3 tuần sau khi khỏi đợt đau cấp, bắt đầu cho colchicin hoặc một thuốc NSAID thích hợp (không dùng ibuprofen hoặc các salicylat) ngay từ khi bắt đầu cho allopurinol và tiếp tục ít nhất 1 tháng sau khi hết tăng acid uric-máu.

Tăng acid uric-máu do điều trị mạnh ung thư máu (do thầy thuốc chuyên khoa chỉ định) uống hoặc tiêm tĩnh mạch, 600 -800 mg/ngày trong 2 – 3 ngày, kèm theo uống nhiều nước và sau đó giảm liều xuống 300 mg/ngày. Bắt đầu cho điều trị ít nhất 2 – 3 ngày (nên 5 ngày) trước khi bắt đầu liệu pháp chống ung thư. Ngừng thuốc khi tiềm năng tăng sản xuất acid uric không còn nữa. Tiêm tĩnh mạch chỉ dùng cho người không dung nạp allopurinol bằng đường uống.

Sỏi calci oxalat tái phát trong tăng acid uric – niệu: Uống 200 – 300 mg/ngày, điều chỉnh dựa vào kiểm tra tăng acid uric-niệu Người cao tuổi: Liều thấp hơn đối với một số người có chức năng thận giảm liên quan đến tuổi già.Trẻ em, tăng acid uric-máu thứ phát sau điều trị ung thư: dưới 6 tuổi, 150 mg/ngày; 6 – 10 tuổi, 300 mg/ngày; hoặc 2,5 mg/kg cách nhau 6 giờ cho tới tối đa 600 mg/ngày. Hoặc có thể cho 10 – 20 mg/kg mỗi ngày tối đa 400 mg. Bắt đầu ít nhất 2 – 3 ngày (tốt hơn nếu là 5 ngày) trước liệu pháp chống ung thư. Đánh giá đáp ứng 48 giờ sau khi bắt đầu liệu pháp chống ung thư và điều chỉnh nếu cần. Người có tổn thương chức năng thận, giảm liều ban đầu như sau, Clcr 80 ml/phút, 250 mg/ngày; Clcr 60 ml/phút, 200 mg; Clcr 40 ml/phút, 150 mg; Clcr 20 ml/phút, 100 mg; Clcr 10 ml/phút, 100 mg cách 2 ngày; Clcr dưới 10 ml/phút, 100 mg cách 3 ngày. Dựa vào mức độ acid uric – máu để điều chỉnh liều về sau.

Tác dụng không mong muốn Alopurinol

Phát ban (xem Thận trọng ở trên), phản ứng mẫn cảm hiếm, gồm có da bong, sốt nổi hạch to, đau khớp, tăng bạch cầu ưa eosin giống như hồng ban đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson) hoặc nhiễm độc hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), viêm mạch, viêm gan, viêm thận kẽ và rất hiếm xảy ra động kinh; rối loạn tiêu hoá; hiếm có khó chịu, nhức đầu, chóng mặt, buồn ngủ, rối loạn thị giác và vị giác, tăng huyết áp, lắng đọng xanthin không có triệu chứng trong cơ, rụng tóc, nhiễm độc gan, dị cảm, viêm dây thần kinh; rối loạn máu (giảm bạch cầu, tiểu cầu, thiếu máu huyết tán và thiếu máu giảm sản)

Quá liều và xử trí Alopurinol

Không có thuốc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Lợi niệu cưỡng bức để đào thải allopurinol và các chất chuyển hoá.

Độ ổn định và bảo quản Alopurinol

Đóng trong lọ kín, nhiệt độ phòng. ống tiêm bảo quản tránh sáng.

http://nidqc.org.vn/duocthu/166/